Лекарственный справочник гэотар. Отзывы к антистен мв Противопоказания к применению Антистена

Антистен МВ: инструкция по применению и отзывы

Антистен МВ – антигипоксантное средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой: кремово-розового цвета, двояковыпуклые; на поперечном срезе видно 2 слоя – кремово-розовая оболочка и белое или белое с желтоватым оттенком ядро. Таблетки фасуются в полимерные контейнеры по 10, 20, 30, 40, 50, 60 и 100 шт., по 1 контейнеру в картонную пачку; в контурные ячейковые упаковки по 10, 20 и 30 шт., по 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 10 упаковок в картонной пачке.

Действующее вещество: триметазидина дигидрохлорид, в 1 таблетке содержится 35 мг.

Дополнительные компоненты:

• ядро: микрокристаллическая целлюлоза (178,9 мг), гипромеллоза (93 мг), магния стеарат (1,55 мг), кремния диоксид коллоидный (1,55 мг);
• оболочка: Опадрай II 85F240012 Pink [поливиниловый спирт (4 мг), титана диоксид (2,02 мг), макрогол 3350 (2,438 мг), тальк (1,48 мг), красители железа оксид желтый (0,022 мг) и железа оксид красный (0,04 мг)].

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Триметазидина дигидрохлорид – вещество с антигипоксическим действием.

Препарат оптимизирует метаболизм и функцию кардиомиоцитов и нейронов головного мозга, оказывая на них непосредственное влияние. Цитопротекторное свойство обусловлено активацией окислительного декарбоксилирования, повышением энергетического потенциала, рационализацией потребления кислорода (в частности блокадой окисления жирных кислот и усилением гликолиза).

Триметазидин поддерживает сократимость миокарда, предупреждает снижение внутриклеточного уровня фосфокреатинина и аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ). В условиях ацидоза лекарственное вещество нормализует функционирование ионных каналов мембран и внутриклеточное содержание ионов калия, препятствует накоплению в кардиомиоцитах ионов натрия и кальция.

Характерные Антистену МВ свойства:

• уменьшение внутриклеточного ацидоза;
• снижение повышенного вследствие ишемии миокарда и реперфузии уровня фосфатов;
• сохранение целостности клеточных мембран;
• препятствие повреждающему действию свободных радикалов;
• увеличение продолжительности электрического потенциала;
• сокращение выхода из клеток фермента КФК (креатинфосфокиназа);
• препятствие активации гранулоцитарных клеток нейтрофилов в зоне ишемии;
• ослабление выраженности повреждений миокарда ишемической природы;
• уменьшение потребности в применении нитратов;
• сокращение частоты возникновения приступов стенокардии;
• повышение устойчивости к физическим нагрузкам (через 2 недели приема препарата);
• уменьшение частоты резких скачков артериального давления;
• уменьшение головокружения и шума в ушах ишемической этиологии;
• восстановление функциональной активности сетчатки глаза при сосудистых патологиях глаз.

Фармакокинетика

После перорального приема триметазидин быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Характеризуется высокой биодоступностью (около 90%). Связь с белками плазмы крови – 16%. Объем распределения составляет 4,8 л/кг. Пиковая концентрация в плазме крови отмечается через 3–5 часов, стабильное состояние – через 60 часов.

Период Т ½ (полувыведения) составляет порядка 7 часов, у пожилых пациентов в возрасте от 65 лет – около 12 часов. Выводится из организма в большей степени почками, в основном (около 60%) в неизмененном виде.

С возрастом снижается печеночный клиренс триметазидина.

Почечный клиренс препарата прямо коррелирует с клиренсом креатинина.

Триметазидин легко проникает через гистогематические барьеры.

Показания к применению

Показания к Антистену МВ:

• хориоретинальные сосудистые нарушения;
• кохлеовестибулярные нарушения ишемической природы (шум в ушах, головокружение, нарушение слуха);
• профилактика приступов стенокардии при ишемической болезни сердца (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

• возраст до 18 лет;
• выраженные нарушения функции печени;
• почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 15 мл/мин);
• повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

Инструкция по применению Антистена МВ: способ и дозировка

Антистен МВ показан для перорального применения. Принимать таблетки рекомендуется во время пищи.

Взрослым назначают по 1 таблетке 2 раза в сутки (утром и вечером).

Продолжительность лечения в зависимости от клинической ситуации определяется врачом индивидуально.

В случае пропуска одного или более приемов запрещено принимать в следующий прием более высокую дозу.

Побочные действия

Согласно инструкции, Антистен МВ может вызывать нежелательные реакции, к которым относятся:

• со стороны сердечно-сосудистой системы: редко (> 1/10 000 – < 1/1000) – приливы к коже лица, ортостатическая гипотензия;
• со стороны центральной нервной системы: часто (> 1/100 – < 1/10) – головная боль, астения, головокружение; очень редко (< 1/10 000, включая отдельные сообщения) – экстрапирамидные расстройства (акинезия, тремор и ригидность), обратимые после отмены препарата;
• со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: часто – зуд, кожная сыпь, крапивница;
• со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, диарея, рвота, боль в животе, диспепсические расстройства.

Передозировка

До настоящего времени сообщения о случаях передозировки не поступали.

Особые указания

Антистен МВ не предназначен для купирования приступов стенокардии, начального курса терапии инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии.

Если во время терапии развивается приступ стенокардии, следует обратиться к врачу для пересмотра и адаптации лечения.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Существенного влияния на скорость реакций и внимание препарат не оказывает.

Применение при беременности и лактации

В исследованиях, проводимых на животных, не был установлен тератогенный эффект триметазидина, однако клинические данные о его безопасности при применении во время беременности отсутствуют, поэтому нельзя полностью исключить вероятность формирования пороков развития у плода. Антистен МВ противопоказан беременным женщинам.

Достоверно не подтверждено, выделяется триметазидин с молоком матери или нет. Если возникает необходимость назначения препарата по показаниям во время лактации, следует решить с лечащим врачом вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

В связи с тем, что не установлены безопасность и эффективность триметазидина при его применении в возрасте до 18 лет, Антистен МВ не назначают в педиатрии.

При нарушениях функции почек

Почечная недостаточность (клиренс креатинина меньше 15 мл/мин) является противопоказанием к применению триметазидина.

При нарушениях функции печени

Выраженные нарушения функции печени – противопоказание к приему препарата.

Лекарственное взаимодействие

Информация отсутствует.

Аналоги

Аналогами Антистена МВ являются: Тридукард , Римекор , Триметазидин , Ангиозил ретард , Тримектал , Предуктал МВ , Тримектал МВ , Депренорм МВ , Триметазидин-Тева, Предизин , Триметазидин МВ-Тева.

Сроки и условия хранения

Срок хранения – 3 года.

Беречь от детей.

Условия хранения: защищенное от света и влаги место, температура не более 25 °С.

Антистен – антигипоксантный препарат, улучшающий метаболизм нейросенсорных органов и миокарда в условиях ишемии.

Форма выпуска и состав

Выпускается медикамент в виде таблеток Антистен, каждая из которых содержит 20 мг триметазидина дигидрохлорида, и таблеток пролонгированного действия Антистен МВ, содержащих 35 мг активного вещества.

Вспомогательные компоненты, применяющиеся при производстве лекарственного средства: гипромеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, микрокристаллическая целлюлоза.

В состав пленочной оболочки Антистена МВ входят поливиниловый спирт, титана диоксид, макрогол, красители железа оксид красный и желтый.

Показания к применению

Как указано в инструкции к Антистену, этот препарат предназначен для:

• Длительной терапии ишемической болезни сердца, в частности для профилактики приступов стенокардии;
• Лечения кохлеовестибулярных нарушений ишемического происхождения, в том числе нарушений слуха, шума в ушах, головокружения и т.п.;
• Терапии хориоретинальных сосудистых нарушений с ишемическим компонентом.

Противопоказания

Согласно аннотации к препарату, применение Антистена противопоказано:

• При наличии повышенной чувствительности к триметазидину или какому-либо вспомогательному компоненту медикамента;
• Пациентам с почечной недостаточностью, если КК меньше 15 мл в минуту;
• Больным с выраженными нарушениями функции печени;
• Детям и подросткам до 18 лет (ввиду отсутствия достаточного количества данных о безопасности применения лекарства у этой возрастной категории пациентов);
• Беременным женщинам;
• В период лактации.

Способ применения и дозировка

Таблетки Антистен, по инструкции, назначают в суточной дозе 40-60 мг, разделенные на 2-3 приема, Антистен МВ – по 1 табл. дважды в день с интервалом 12 часов.

Принимать лекарство следует во время еды, запивая достаточным количеством воды.

Длительность терапии врач устанавливает индивидуально для каждого больного в зависимости от клинической ситуации.

Побочные действия

Согласно отзывам пациентов, которые проходили курс лечения с применением Антистена, в преобладающем большинстве случаев этот антигипоксантный препарат переносится хорошо и при соблюдении рекомендованного доктором режима дозирования побочных эффектов не оказывает. Тем не менее, следует отметить, что в некоторых случаях нежелательные реакции со стороны организма наблюдаются:

• Относительно часто: тошнота, диспепсия, рвота, диарея, боль в животе, головокружение, астения, головная боль;
• Редко: приливы к коже лица, ортостатическая гипотензия;
• Очень редко: обратимые экстрапирамидные расстройства, проявляющиеся ригидностью, тремором и акинезией.

Также Антистен, по отзывам, может стать причиной аллергических реакций, обусловленных повышенной чувствительностью или непереносимостью того или иного компонента препарата.

Случаи передозировки данным лекарственным средством на сегодняшний день в медицинской практике зарегистрированы не были.

Особые указания

Исследования с применением триметазидина дигидрохлорида, проводимые на животных, не выявили тератогенного эффекта, однако клинического опыта приема препарата беременными женщинами нет, а потому нельзя исключить риск возникновения каких-либо пороков развития у плода. По этой причине назначать Антистен во время беременности не рекомендуется.

Выделяется ли триметазидин с грудным молоком, не установлено. При необходимости прохождения курса лечения Антистеном во время лактации, следует проконсультироваться с врачом о том, стоит ли прекращать вскармливание.

Антистен назначают для профилактики приступов стенокардии, но он не предназначен для их купирования! Также не показан этот препарат для начального курса лечения инфаркта миокарда или нестабильной стенокардии.

Если во время применения Антистена у пациента возникает приступ стенокардии, следует пересмотреть курс терапии.

Если по какой-то причине очередной пропуск таблетки был пропущен, удваивать дозу при следующем приеме запрещено!

Существенного влияния на способность управлять автомобилем и выполнять другие потенциально опасные занятия, при соблюдении рекомендованной врачом дозировки, препарат не оказывает.

Аналоги

Аналогами Антистена являются следующие препараты:

• По действующему веществу: Ангиозил Ретард, Веро-Триметазидин, Депренорм, Кардитрим, Медарум, Метагард, Предизин, Прекард, Предуктал, Римекор, Тримектал, Тримет, Триметазид, Триметазидин, Тридукард;
• По принадлежности к одной фармакологической группе и механизму действия: Биосинт, Боярышний-Алкой, Боярышника настойка, Вазомаг, Дибикор, Доппельгерц Кардиовитал, Езафосфина раствор, Идринол, Инозие-Ф, Кардионат, Кораксан, Коронатера, Кудевита, Кудесан, Мексикор, Мельдоний, Мидолат, Милдронат, Неотон, Орокамаг, Педеа, Рибоксин, Серотонин, Тауфон, Убинон, Фиразир, Фосфаден.

Сроки и условия хранения

Антистен – препарат, принадлежащий к списку Б и отпускаемый из аптек только по рецепту лечащего врача. Срок его годности составляет 3 года при условии соблюдения рекомендованных фирмой-производителем правил хранения – прохладное (где температура воздуха не превышает 25 ºС), сухое, защищенное от солнечных лучей и недоступное детям место.

Препарат, улучшающий метаболизм миокарда и нейросенсорных органов в условиях ишемии

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой кремово-розового цвета, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой (ядро) белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Вспомогательные вещества: гипромеллоза - 93 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 178.9 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.55 мг, магния стеарат - 1.55 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай II 85F240012 Pink (поливиниловый спирт - 4 мг, макрогол 3350 - 2.438 мг, краситель железа оксид красный - 0.04 мг, краситель железа оксид желтый - 0.022 мг, тальк - 1.48 мг, титана диоксид - 2.02 мг).

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - коробки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - коробки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - коробки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - коробки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - коробки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - коробки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
10 шт. - контейнеры полимерные (1) - пачки картонные.
20 шт. - контейнеры полимерные (1) - пачки картонные.
30 шт. - контейнеры полимерные (1) - пачки картонные.
40 шт. - контейнеры полимерные (1) - пачки картонные.
50 шт. - контейнеры полимерные (1) - пачки картонные.
60 шт. - контейнеры полимерные (1) - пачки картонные.
100 шт. - контейнеры полимерные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Оказывает антигипоксическое действие. Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, препарат оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализации потребления кислорода (усиление гликолиза и блокада окисления жирных кислот).

Триметазидин поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ и фосфокреатинина. В условиях ацидоза нормализует функционирование ионных каналов мембран, препятствует накоплению ионов кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия.

Уменьшает внутриклеточный ацидоз и повышенное содержание фосфатов, обусловленное ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход КФК из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.

Триметазидин сокращает частоту приступов стенокардии, уменьшает потребность в приеме нитратов, через 2 недели приема повышает толерантность к физической нагрузке, снижаются резкие колебания АД. Уменьшает головокружение и шум в ушах ишемической этиологии. При сосудистой патологии глаз восстанавливает функциональную активность сетчатки глаза.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема препарата внутрь триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется в ЖКТ. Биодоступность - 90%. Время достижения C max в крови -3-5 ч. Равновесное состояние достигается через 60 ч. V d составляет 4.8 л/кг. Связывание с белками плазмы крови - 16%. Легко проникает через гистогематические барьеры.

Выведение

Триметазидин выводится из организма в основном почками (около 60% - в неизмененном виде). T 1/2 около 7 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T 1/2 у пациентов старше 65 лет - около 12 ч. Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с КК, печеночный клиренс снижается с возрастом.

Показания

— ИБС: профилактика приступов стенокардии (в комплексной терапии);

— кохлеовестибулярные нарушения ишемической природы, такие как головокружения, шум в ушах, нарушения слуха;

— хореоретинальные сосудистые нарушения.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата;

— (КК менее 15 мл/мин);

— выраженные нарушения функции печени;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Дозировка

Побочные действия

Частота: очень часто - более 1/10; часто - более 1/100 и менее 1/10; нечасто - более 1/1000 и менее 1/100; редко - более 1/10000 и менее 1/1000; очень редко - менее 1/100000, включая отдельные сообщения.

Со стороны пищеварительной системы: часто - , диарея, диспепсия, тошнота, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ортостатическая гипотензия, приливы к коже лица.

Со стороны ЦНС: часто - головокружение, ; очень редко - экстрапирамидные расстройства (тремор, ригидность, акинезия), обратимые после отмены препарата.

Дерматологические реакции: часто - кожная сыпь, зуд, крапивница.

Прочие: часто - астения.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата не сообщалось.

Лекарственное взаимодействие

Сведений о лекарственном взаимодействии препарата нет.

Особые указания

Не применять для купирования приступов стенокардии!

Препарат не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда.

В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение.

При пропуске одного или более приемов препарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Ежегодно сердечно-сосудистые заболевания уносят жизни тысяч людей. Данные патологии требуют комплексного лечения, в состав которого обязательно входят антиангинальные и антигипоксические препараты. К таким лекарственным группам относится Антистен. Рассмотрим, что это за средство, когда его назначают и как принимают.

Антистен (Antisten) – антиангинальный препарат, нормализующий энергетический клеточный обмен в условиях ишемии или гипоксии. Международное непатентованное название медикамента – Триметазидин. Относится к фармакологической группе препаратов, назначаемых при сердечно-сосудистых патологиях и применяемых для коррекции метаболизма. Это рецептурное средство пролонгированного действия, выпускаемое в таблетированной форме.

Форма выпуска и стоимость

Таблетки двояковыпуклые, кремово-розовые, содержащие по 20 и 35 мг активного вещества. Реализуют препарат в картонных коробках и пачках по 60 таблеток. В зависимости от дозировки отличается и стоимость препарата. Средние цены представлены в таблице (Табл. 1).

Таблица 1 – Стоимость Антистена

Состав

В одной таблетке Антистена содержится 20 или 35 мг триметазидина дигидрохлорида. К вспомогательным веществам относят:

• гипромеллозу;
• целлюлозу микрокристаллическую;
• полисорб;
• магния стеарат.

Пленочная оболочка состоит из:

• поливинилового спирта;
• макрогола;
• оксида железа (Iron Oxides);
• талька;
• титана диоксида.

Показания и противопоказания

Антистен назначают при патологическом состоянии, характеризующемся частичным или абсолютным нарушением кровоциркуляции миокарда из-за поражения коронарных артерий. Медпрепарат используют как для профилактики стенокардии, так и в комплексном лечении.

При поражениях внутреннего уха и слухового нерва на фоне сердечно-сосудистой патологии терапия позволяет избавиться от выраженной симптоматики:

• головокружений;
• нарушений слуха;
• ушного шума.

Также данный лекарственный продукт эффективен при тугоухости и других вестибулярных расстройствах. Кроме этого, он используется при дегенеративных изменениях сосудистой оболочки зрительных органов в офтальмологии.

Антистен не назначают при:

• гиперчувствительности к компонентам препарата;
• выраженной дисфункции печени;
• возрасте до 18 лет (так как безвредность и эффективность лекарственного средства не установлена для данной возрастной категории пациентов);
• почечной недостаточности.

Нарушение эмбрионального развития под воздействием данного медикамента при проведении исследований на животных выявлено не было. Но из-за отсутствия клинических данных о безвредности использования Антистена при вынашивании ребенка его не рекомендуют принимать. Риск патологий внутриутробного развития не исключается.

Неизвестно, проникает ли активное вещество в грудное молоко, поэтому данный медикамент нельзя использовать при грудном вскармливании. Если лечение требует включения в протокол терапии Антистена, то грудное вскармливание прекращают.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Антиангинальный медикамент Антистен используется в кардиологии для:

Антистен относится к фармакологической группе антигипоксантов. Активные его компоненты направляют клеточный метаболизм в энергетически верное русло. Вместо окисления жирных кислот, препарат способствует окислению глюкозы.

Ингибирование блокирования жирных кислот происходит блокированием 3-кетоацил-КоА тиолазы. В итоге нормализуется концентрация АТВ и креатинфосфорной кислоты в структурах при гипоксии и поддерживается в норме частота сердечных сокращений.

При смещении кислотно-щелочного баланса организма в сторону увеличения кислотности Антистен способствует регулированию электролитного баланса мышечных клеток сердца и нейросенсорных тканей, препятствуя накоплению кальция и натрия, и нормализуя содержание калия.

Вследствие этого изменение мембранного потенциала в отрицательную сторону способствует удлинению волны возбуждения, перемещающейся по клеточной мембране в виде кратковременного изменения мембранного потенциала на небольшом участке возбудимого кардиомиоцита.

Препарат минимизирует негативные последствия восстановления тока крови по венечным артериям после ишемии, которые зачастую приводят к ухудшению состояния больного, снижая выраженность ацидоза.

Благодаря мембраностабилизирующему эффекту Антистен способствует восстановлению клеточных мембран, защищая их от дальнейшего отрицательного влияния токсинов, образующихся при окислении липидов. Препятствуя миграции нейтрофилов в межсосудистые ткани, подверженные ишемии, активные вещества медпрепарата предупреждают дальнейшее их повреждение.

При лор-патологиях, вызванных нарушением работы внутреннего уха, устраняются ушные шумы и головокружения. При стабильной стенокардии пролонгированный прием Антистена уменьшает количество приступов, сокращает потребность в нитратах и повышает физические возможности благодаря увеличению коронарных резервов. Таблетки Антистен МФ способствуют:

Активные компоненты быстро и практически полностью (на 90 %) расщепляются слизистой кишечника. Максимальная концентрация в крови достигается за 2 часа. С белками плазмы связываются на 16 %. Выводятся естественным путем (практически на 60% в неизмененном состоянии).

Инструкция по применению Антистена МВ (35 мг)

Наиболее часто в кардиологии применяется форма препарата, содержащая 35 мг активного компонента – обычного и пролонгированного действия. Рассмотрим подробнее, как ее применять.

Дозировка

Расчет дозировки зависит от формы средства:

Принимается Антистен во время или сразу после еды, так как при его приеме на голодный желудок он оказывает сильное раздражающее воздействие на слизистые оболочки, что может привести к диспепсическим расстройствам и ухудшению состояния больного.

Терапевтический курс назначается и определяется врачом, но он не может продолжаться более двух недель. Если необходимо продолжение лечения препаратом, то делается перерыв на месяц, и лишь потом возобновляется терапия .

Особые указания

Препарат нельзя назначать самостоятельно для купирования приступов стенокардии. Его не используют при нестабильной стенокардии или для лечения инфаркта миокарда. Кроме этого нельзя применять лекарство совместно с употреблением алкогольных напитков. Активное вещество триметазидин и этанол имеют противоположное действие, что может значительно ухудшить состояние пациента.

При развитии стенокардии необходимо пересмотреть протокол лечения. Если прием препарата по каким-либо причинам был пропущен, следующую таблетку принимают в назначенное время. Увеличивать дозировку при этом нельзя.

Данный медикамент не оказывает влияния на способность вождения транспорта и выполнения работ, связанных с опасными механизмами.

Сведений о взаимодействии Антистена с другими медикаментами нет. Но для исключения возможного взаимодействия препаратов разных групп рекомендуется принимать другие средства не ранее чем через 2-3 часа после Антистена.

Также не установлены случаи передозировки препаратом. Если пациент по ошибке принял вместо назначенной дозы двойную норму, то следующий прием таблеток лучше пропустить.

Возможные побочные действия

У пациентов, принимающих Антистен, были выявлены такие побочные эффекты как:

• аллергические проявления (кожная сыпь, зуд, покраснение, отечность);
• тремор, онемение конечностей;
• приступы головокружения;
• приступы цефалгии;
• астенические проявления;
• тошнота, рвотные позывы;
• расстройство пищеварения;
• затрудненное и болезненное пищеварение;
• болевые ощущения в области живота и таза.

Аналоги

Предупреждение стенокардии может проводиться посредством огромного количества средств – как полностью аналогичных Антистену по действующему веществу, так и по действию, но произведенных на основе других активных компонентов. Какой из них лучше выбрать, порекомендует специалист, отталкиваясь от индивидуальных особенностей пациента и его состояния.

Структурные

Среди структурных аналогов Антистена можно отметить такие препараты:

Другие подобные средства

Также можно воспользоваться и другими лекарственными средствами, обладающими аналогичным действием:

Эффективность

Специалисты относятся к Антистену положительно. Но не рекомендуют назначать его самостоятельно, не проконсультировавшись с врачом. Большинство специалистов отмечают, что о влиянии и эффективности препарата нужно судить по состоянию пациента в динамике. Одному человеку он подойдет и поможет устранить проблему, когда другому пациенту понадобится назначение другого препарата с аналогичным действием.

Состав и форма выпуска

Таблетки - 1 таб.:

• Активное вещество: триметазидина дигидрохлорид 35 мг.
• Вспомогательные вещества: гипромеллоза - 93 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 178.9 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.55 мг, магния стеарат - 1.55 мг.
• Состав пленочной оболочки: опадрай II 85F240012 Pink (поливиниловый спирт - 4 мг, макрогол 3350 - 2.438 мг, краситель железа оксид красный - 0.04 мг, краситель железа оксид желтый - 0.022 мг, тальк - 1.48 мг, титана диоксид - 2.02 мг).

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - коробки картонные.

20 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

30 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

60 шт. - контейнеры полимерные (1) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой кремово-розового цвета, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой (ядро) белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакологическое действие

Оказывает антигипоксическое действие. Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, препарат оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализации потребления кислорода (усиление гликолиза и блокада окисления жирных кислот).

Триметазидин поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ и фосфокреатинина. В условиях ацидоза нормализует функционирование ионных каналов мембран, препятствует накоплению ионов кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия.

Уменьшает внутриклеточный ацидоз и повышенное содержание фосфатов, обусловленное ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход КФК из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.

Триметазидин сокращает частоту приступов стенокардии, уменьшает потребность в приеме нитратов, через 2 недели приема повышает толерантность к физической нагрузке, снижаются резкие колебания АД. Уменьшает головокружение и шум в ушах ишемической этиологии. При сосудистой патологии глаз восстанавливает функциональную активность сетчатки глаза.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема препарата внутрь триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется в ЖКТ. Биодоступность - 90%. Время достижения C max -в плазме крови -3-5 ч. Равновесное состояние достигается через 60 ч. Vd-составляет 4.8 л/кг. Связывание с белками плазмы крови - 16%. Легко проникает через гистогематические барьеры.

Выведение

Триметазидин выводится из организма в основном почками (около 60% - в неизмененном виде). T1/2-около 7 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T1/2-у пациентов старше 65 лет - около 12 ч. Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с КК, печеночный клиренс снижается с возрастом.

Клиническая фармакология

Препарат, улучшающий метаболизм миокарда и нейросенсорных органов в условиях ишемии.

Показания к применению

• ИБС: профилактика приступов стенокардии (в комплексной терапии);
• кохлеовестибулярные нарушения ишемической природы, такие как головокружения, шум в ушах, нарушения слуха;
• хореоретинальные сосудистые нарушения.

Противопоказания к применению

• Повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата;
• почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин);
• выраженные нарушения функции печени;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение при беременности и детям

Исследования на животных не выявили тератогенного эффекта, однако в связи с отсутствием клинических данных о безопасности применения препарата во время беременности, риск возникновения пороков развития плода не может быть исключен. Применение при беременности противопоказано.

Неизвестно, выделяется ли Антистен МВ с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение у детей

Противопоказание: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Побочные действия

Частота: очень часто - более 1/10; часто - более 1/100 и менее 1/10; нечасто - более 1/1000 и менее 1/100; редко - более 1/10000 и менее 1/1000; очень редко - менее 1/100000, включая отдельные сообщения.

Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ортостатическая гипотензия, приливы к коже лица.

Со стороны ЦНС: часто - головокружение, головная боль; очень редко - экстрапирамидные расстройства (тремор, ригидность, акинезия), обратимые после отмены препарата.

Дерматологические реакции: часто - кожная сыпь, зуд, крапивница.

Прочие: часто - астения.

Лекарственное взаимодействие

Сведений о лекарственном взаимодействии препарата нет.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата не сообщалось.

Меры предосторожности

Не применять для купирования приступов стенокардии!

Препарат не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда.

В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение.

При пропуске одного или более приемов препарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат Антистен МВ не оказывает существенного влияния на способность управлять автотранспортом и выполнять другие работы, требующие высокой скорости психомоторных реакций.