Буденит стери-неб - инструкция по применению. Буденит Стери-Неб для ингаляций: инструкция

Будесонид , полисорбат, хлорид натрия, дигидрат цитрата натрия, моногидрат лимонной кислоты, динатрия эдетат, стерильная вода.

Форма выпуска

Суспензия 0,25 и 0,5 мг/л для ингаляций: мелкодисперсной консистенции белого цвета, без запаха в полиэтиленовых ампулах, спаянных в виде блока по 2 мл в ламинированной фольге в картонной пачке № 20.

Фармакологическое действие

Противовоспалительное, антиэкссудативное, противоаллергическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат для местного применения, обладает противоаллергическим и противовоспалительным эффектом. Усиливает продукцию ингибитора фосфолипазы А2 (липокортина ), тормозит процесс высвобождения арахидоновой кислоты и синтез продуктов ее метаболизма. Уменьшает экссудацию воспалительного процесса, снижает интенсивность грануляции и инфильтрации, тормозит миграцию макрофагов и формирование хемотаксиса, препятствует выделению медиаторов воспаления из клеток, что играет важную роль в механизме возникновения симптоматики аллергического хронического .

Препарат не обладает МКС активностью, хорошо переносится пациентами при длительном использовании, не оказывает резорбтивного действия.

Фармакокинетика

Будесонид после ингаляции быстро адсорбируется, системная биодоступность препарата после ингаляции через небулайзер составляет около 15% от поступившей дозы. В крови максимальная концентрация достигается в среднем через 30 минут. Связывание с белками крови высокое.

Биотрансформация будесонида происходит с участием изофермента печени CYP3A4 . Основные метаболиты обладают крайне слабой фармакологической активностью. Выводится препарат почками в преимущественно в форме метаболитов (до70%) и в незначительном количестве (около 10%) через кишечник.

Показания к применению

• в качестве базисного препарата при лечении (в случае слабой эффективности бета2-адреномиметиков , при отсутствии возможности использования препарата в ингаляторе, для снижения дозировки пероральных ГКС );
• лечение ХОБЛ (хронической обструктивной болезни легких );
• при стенозирующем ларинготрахеите .

Противопоказания

Высокая чувствительность к препарату, инфекции органов дыхания вирусной, грибковой и бактериальной этиологии, лактация, (капли), возраст до 6 месяцев.

Побочные действия

Проявляются преимущественно в виде местных реакций на слизистой полости носа (сухость, жжение, раздражение). , атрофия или изъязвление слизистой носа, кровотечение из носа, першение в горле, чиханье, боль в горле, аллергические реакции на коже, перфорация носовой перегородки, миалгия , гиперемия конъюнктивы , заложенность носа, сонливость , кашель, тошнота, рвота, сердцебиение , слизистой полости носа и глотки, замедление роста.

Буденит Стери-Неб, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат вводится ингаляционно через ингалятор-небулайзер . Перед его применением необходимо тщательно изучить инструкцию и технику работы с ним.

Рекомендуемая суточная дозировка препарата при тяжелой форме бронхиальной астмы для ингаляционной ГКС-терапии, для взрослых и детей после старше 12 лет составляет 1–2 мг дважды в день, поддерживающая доза - 0,5–4 мг в день. В возрасте от 6 месяцев и до 12 лет суточная дозировка колеблется от 0,25 до 0,5 мг дважды в день, поддерживающая доза - 0,25–2 мг в день. Если назначенная доза не более 1 мг/сутки, то ее можно принять за один прием.

Как правило, поддерживающая доза подбирается врачом индивидуально, при этом, при достижении лечебного эффекта, ее следует уменьшить до наименьшей эффективной дозы. При необходимости усиления лечебного эффекта, доза препарата можно может быть увеличена или рекомендуется комбинированный прием препарата с пероральными ГКС.

Передозировка

Клинически выраженной симптоматики при острой передозировке препаратом не возникает.

ГКС для местного применения

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Суспензия для ингаляций дозированная почти белого цвета, мелкодисперсная, практически без запаха.

Вспомогательные вещества: полисорбат 80 - 0.2 мг, - 8.5 мг, натрия цитрата дигидрат - 0.5 мг, лимонной кислоты моногидрат - 0.31 мг, динатрия эдетат - 0.1 мг, вода д/и - до 1 мл.

2 мл - ампулы полиэтиленовые, спаянные между собой в виде блока (5) - фольга ламинированная (4) - пачки картонные.
2 мл - ампулы полиэтиленовые, спаянные между собой в виде блока (5) - фольга ламинированная (12) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

ГКС с выраженным местным противовоспалительным и действием. Будесонид повышает продукцию липокортина, являющегося ингибитором фосфолипазы А 2 , тормозит высвобождение арахидоновой кислоты, угнетает синтез лейкотриенов и простагландинов, уменьшает воспалительную экссудацию и продукцию цитокинов, тормозит миграцию макрофагов, снижает выраженность процессов инфильтрации и грануляции, образование субстанции хемотаксиса (что объясняет эффективность при реакциях гиперчувствительности замедленного типа), тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления (реакция гиперчувствительности немедленного типа). Будесонид восстанавливает чувствительность пациента к бронходилататорам, позволяя уменьшить частоту их применения, уменьшает отек слизистой оболочки бронхов, продукцию слизи, образование мокроты и уменьшает гиперреактивность дыхательных путей. Повышает мукоцилиарный транспорт. Хорошо переносится при длительном лечении, не обладает минералокортикоидной активностью.

Время начала терапевтического эффекта после ингаляции одной дозы препарата составляет несколько часов. Максимальный терапевтический эффект достигается через 1-2 недели после лечения. Будесонид эффективно предотвращает приступы бронхиальной астмы физического напряжения, но не купирует острый приступ бронхоспазма.

Фармакокинетика

Всасывание

После ингаляции будесонид быстро абсорбируется. У взрослых системная биодоступность после ингаляции будесонида через небулайзер составляет приблизительно 15% от общей назначаемой дозы. C max в крови составляет 3.5 нмоль/л и достигается через 30 мин после начала ингаляции.

Распределение

Связывание с белками плазмы - 85-90%. V d - 3 л/кг.

Метаболизм

Будесонид подвергается биотрансформации с участием микросомальных ферментов печени, в первую очередь изофермента CYP3A4. Основные метаболиты - 6-β-гидроксибудесонид и 16-α-гидроксипреднизолон практически лишены биологической активности (в 100 раз меньше, чем будесонид).

Выведение

Выводится почками в виде метаболитов - 70%, через кишечник - 10%. Системный клиренс ингаляционно введенного препарата - 0.5 л/мин. Системный клиренс метаболитов - 1.4 л/мин. T 1/2 - 2-2.8 ч.

Показания

— лечение бронхиальной астмы (в качестве базисной терапии; при недостаточной эффективности бета 2 -адреномиметиков; для снижения дозы пероральных ГКС) в случае неэффективности или невозможности использования будесонида в ингаляторе, нагнетающем препарат в дыхательные пути, или ингаляторе, содержащем препарат в форме порошка;

— лечение хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ);

— стенозирующий ларинготрахеит (ложный круп).

Противопоказания

— возраст до 6 месяцев;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Дозировка

Буденит Стери-Неб применяют ингаляционно с помощью ингаляторов-небулайзеров (см. ниже - "Техника использования").

Рекомендуемые дозы препарата в случае начала ингаляционной ГКС терапии при тяжелом течении бронхиальной астмы, а также на фоне снижения дозы или отмены приема пероральных ГКС для - 1-2 мг 2 раза/сут, поддерживающая доза - 0.5-4 мг/сут; для детей от 6 месяцев до 12 лет - 0.25-0.5 мг 2 раза/сут, поддерживающая доза - 0.25-2 мг/сут. В том случае, если рекомендуемая доза не превышает 1 мг/сут, всю дозу препарата можно принять за один раз (единовременно).

Поддерживающую дозу необходимо подбирать индивидуально. При достижении терапевтического эффекта поддерживающую дозу необходимо снизить до наименьшей дозы, при которой у пациента отсутствуют симптомы заболевания: для взрослых (включая пожилых) и детей старше 12 лет - 0.5-1 мг 2 раза/сут; для детей от 6 месяцев до 12 лет - 0.25-0.5 мг 2 раза/сут.

Таблица пересчета доз для пациентов, получающих пероральные ГКС в пересчете на будесонид

При необходимости достижения дополнительного терапевтического эффекта, можно рекомендовать увеличение дозы препарата Буденит Стери-Неб вместо комбинации с пероральными ГКС (для уменьшения риска развития системных эффектов).

При стенозирующем ларинготрахеите (ложном крупе) детям в возрасте от 6 месяцев и старше рекомендуемая доза 2 мг/сут единовременно или в 2 приема по 1 мг с интервалом 30 мин.

Техника использования

Ультразвуковые небулайзеры непригодны для использования с препаратом Буденит Стери-Неб. Необходимая пациенту доза может меняться в зависимости от используемого небулайзера. Время ингаляции и доза препарата зависят от скорости воздушного потока, объема камеры небулайзера и объема заполнения. Поэтому для ингаляции препарата Буденит Стери-Неб необходимо использовать соответствующий небулайзер, а также мундштук и специальную маску для лица. Небулайзер должен быть подсоединен к воздушному компрессору для создания соответствующего воздушного потока. Перед использованием лекарственного препарата необходимо прочитать инструкцию производителя небулайзера.

1. Подготовить небулайзер согласно инструкции его производителя.

2. Отделить Стери-Неб (ампулу со стерильным раствором) от блока, для этого повернуть и потянуть ее.

3. Удерживая ампулу вертикально вверх колпачком, отломить колпачок.

4. Выдавить раствор в резервуар небулайзера.

5. Использовать небулайзер согласно инструкции его производителя.

Следует прополоскать рот после окончания ингаляции. Если использовалась маска, необходимо промыть кожу лица.

Раствор, оставшийся неиспользованным в камере небулайзера, следует вылить. Тщательно вымыть небулайзер.

При использовании препарата, следует избегать попадания раствора в глаза.

Побочные действия

Часто (≥1/100, <1/10): раздражение и сухость слизистой оболочки глотки, кандидозный стоматит, охриплость голоса, кашель, сухость слизистой оболочки полости рта, неприятные вкусовые ощущения.

Редко (≥1/10 000, <1/1000): нервозность, возбудимость, депрессия, нарушения поведения, реакции гиперчувствительности немедленного и замедленного типа (включая сыпь, контактный дерматит, крапивницу, ангионевротический отек и бронхоспазм), появление кожных кровоподтеков или истончение кожи, головная боль, тошнота, эзофагеальный кандидоз.

При ингаляционном лечении ГКС могут возникнуть системные эффекты , прежде всего при длительном лечении высокими дозами. Вероятность возникновения таких эффектов значительно меньше, чем при лечении ГКС для приема внутрь. К возможным системным эффектам относится угнетение надпочечников, задержка роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности кости, катаракта и глаукома.

Препарат Буденит Стери-Неб содержит 0.1 мг/мл динатрия эдетата, который может вызывать бронхоспазм при концентрациях выше 1.2 мг/мл.

Как и в случае другой ингаляционной терапии, может возникнуть парадоксальный бронхоспазм с быстрым усилением одышки после введения дозы. В случае возникновения тяжелой реакции необходимо назначить альтернативную терапию.

В некоторых случаях возникает раздражение кожи лица при использовании небулайзера с маской. Для предупреждения раздражения после применения маски кожу лица необходимо промывать водой.

Передозировка

При острой передозировке будесонидом клинических проявлений обычно не возникает.

Лечение: отмена препарата, ингаляция короткодействующих бронхорасширяющих средств.

При длительном применении в дозах, превышающих рекомендуемые, может развиться системный глюкокортикоидный эффект в виде гиперкортицизма и подавления функции надпочечников.

Лекарственное взаимодействие

Метаболизм будесонида в основном осуществляется при участии изофермента CYP3A4. Прием в дозе 100 мг 2 раза/сут увеличивает концентрацию в плазме перорально принимаемого будесонида в дозе 10 мг однократно в среднем в 7.8 раз. Информация о подобном взаимодействии с ингаляционными лекарственными формами будесонида отсутствует, однако следует ожидать заметного увеличения концентрации препарата в плазме, следовательно, такие ингибиторы изофермента CYP3A4 как кетоконазол и итраконазол, могут увеличивать системное воздействие будесонида. Другие мощные ингибиторы CYP3A4 вероятно также могут заметно повышать концентрацию будесонида в плазме.

Предварительная ингаляция бета-адреномиметиков расширяет бронхи, улучшает поступление будесонида в дыхательные пути и усиливает его терапевтический эффект.

Фенитоин, рифампицин снижают эффективность (индукция микросомальных ферментов печени).

Метандиенон, эстрогены усиливают действие будесонида.

Фармацевтическое взаимодействие

Препарат Буденит Стери-Неб можно смешивать с 0.9% раствором натрия хлорида и с другими растворами, предназначенными для применения с помощью небулайзеров, например, с тербуталином, сальбутамолом, фенотеролом, ацетилцистеином, натрия кромогликатом или ипратропия бромидом.

Особые указания

Препарат Буденит Стери-Неб не предназначен для быстрого снятия приступов бронхиальной астмы, для купирования острого бронхоспазма рекомендуется использовать ингаляционные бронхорасширяющие средства короткого действия.

Пациенты, не получающие ГКС

Обычно терапевтический эффект наступает в течение 10 дней. У пациентов с чрезмерной секрецией слизи в бронхах первоначально может быть проведено короткое (около 2 недель) дополнительное лечение пероральными ГКС. После курса пероральной терапии во многих случаях удается полностью отказаться от приема ГКС внутрь.

Пациенты, находящиеся на терапии ГКС

Перед переводом пациента с лечения пероральными ГКС на лечение препаратом Буденит Стери-Неб состояние пациента должно быть относительно стабильным. После чего препарат Буденит Стери-Неб применяют в комбинации с ранее применявшейся дозой ГКС для приема внутрь, в течение около 10 дней. В последующем, дозу пероральных ГКС необходимо постепенно снижать (например, на 2.5 мг преднизолона или его эквивалента каждый месяц) насколько это возможно до наиболее низкого уровня. В большинстве случаев пероральный ГКС может быть полностью заменен препаратом Буденит Стери-Неб.

Иногда во время перевода с лечения ГКС для приема внутрь на лечение препаратом Буденит Стери-Неб наблюдаются симптомы, которые ранее купировались системными препаратами: например, ринита, экземы, мышечной и суставной боли. Возникновение таких симптомов как утомляемость, головная боль, тошнота и рвота, может указывать на развитие системной недостаточности ГКС. В таких случаях может даже возникнуть необходимость временно увеличить дозу перорального ГКС.

Системное побочное действие ингаляционных ГКС может проявляться, прежде всего, при введении высоких доз в течение продолжительного периода времени. Вероятность возникновения этого эффекта значительно меньше, чем при лечении пероральными ГКС. К возможным системным эффектам относится угнетение надпочечников, задержка роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности кости, катаракта и глаукома. Поэтому очень важно титровать дозу ингаляционных ГКС до наименьшей дозы, при которой сохраняется эффективный контроль заболевания. Рекомендуется регулярно контролировать рост у детей, получающих ингаляционные ГКС в течение продолжительного периода времени. В случае задержки роста следует провести коррекцию лечения с целью уменьшения дозы ГКС для ингаляции до наименьшей дозы, при которой сохраняется эффективный контроль бронхиальной астмы.

Пероральный прием кетоконазола и итраконазола или других ингибиторов изофермента CYP3A4 вызывает увеличение системного воздействия будесонида. Поэтому в случае необходимости совместного применения необходимо принимать их с максимальным интервалом. Следует также рассмотреть возможность снижения дозы будесонида.

Для сведения к минимуму риска грибкового стоматита, следует проинформировать пациента и/или родителей ребенка о необходимости полоскать рот водой после каждой ингаляции препарата.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат Буденит Стери-Неб не оказывает отрицательного влияния на способность управлять транспортным средством и работать с техникой. В случае развития редких побочных реакций со стороны нервной системы, следует избегать деятельности, требующей быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Применение будесонида при беременности возможно только в том случае, если польза для матери превышает возможный риск для плода. При необходимости использования, препарат применяют в минимальной эффективной дозе.

Данные о выделении будесонида с грудным молоком отсутствуют. Назначение препарата в период лактации возможно только под наблюдением врача в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для ребенка.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение у детей в возрасте до 6 месяцев.

При нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать препарат при циррозе печени.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

BUDN-RU-00120-DOC

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.

Буденит Стери-Неб – глюкокортикостероидное средство для местного применения, противоаллергического, противовоспалительное и антиэкссудативного действия.

Форма выпуска и состав

Выпускают Буденит Стери-Неб в форме суспензии для ингаляций дозированной: мелкодисперсная, почти белого цвета, практически без запаха (по 2 мл в ампулах полиэтиленовых, 5 спаянных ампул в виде блока в ламинированной фольге, в картонной пачке 4 или 12 блоков).

В 1 мл суспензии содержатся:

• действующее вещество: будесонид – 0,25 или 0,5 мг;
• дополнительные компоненты: динатрия эдетат, моногидрат лимонной кислоты, натрия хлорид, полисорбат 80, натрия цитрата дигидрат, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Будесонид – глюкокортикостероид (ГКС), оказывающий выраженное местное противовоспалительное и противоаллергическое действие, повышающий выработку липокортина, относящегося к ингибиторам активности фосфолипазы А2. Препарат замедляет механизмы высвобождения арахидоновой кислоты и подавляет синтез простагландинов и лейкотриенов, снижает воспалительную экссудацию и продукцию цитокинов, противодействует миграции макрофагов, ослабляет интенсивность протекания инфильтрации и грануляции. Эффективность будесонида при реакциях гиперчувствительности замедленного типа базируется на вызванном им уменьшении формирования субстанции хемотаксиса. Препарат также тормозит высвобождение медиаторов воспаления из тучных клеток при реакциях гиперчувствительности немедленного типа.

Восстанавливая чувствительность к бронходилататорам, Буденит Стери-Неб уменьшает частоту их использования, способствует снятию отека слизистой бронхов, снижению выработки слизи и образования мокроты, а также ослабляет гиперреактивность бронхов.

Будесонид практически не оказывает резорбтивного действия, при продолжительном использовании хорошо переносится и не характеризуется минералокортикоидной активностью.

Максимальный эффект от терапии наблюдается спустя 7–14 дней после начала курса. Препарат не предназначен для купирования острых приступов бронхоспазма, его действие направлено на предотвращение приступов бронхиальной астмы физического напряжения.

Фармакокинетика

После ингаляционного введения будесонид быстро абсорбируется, системная биодоступность препарата у взрослых после ингаляции через небулайзер соответствует примерно 15% общей принятой дозы. Спустя 30 минут после введения максимальная концентрация (Сmax) достигает 3,5 нмоль/л.

Объем распределения препарата (Vd) составляет 3 л/кг, связывание с белками крови – 85–90%.

Процесс биотрансформации будесонида осуществляется при участии микросомальных ферментов, преимущественно – изофермента CYP3A4. У основных метаболитов, которыми являются 16-α-гидроксипреднизолон и 6-β-гидроксибудесонид, отмечается крайне слабая фармакологическая активность (в 100 раз меньше, чем у будесонида).

Препарат выводится в виде метаболитов в большей степени почками – до 70%, и только 10% – через кишечник, период полувыведения (T ½) – 2–2,8 часа. Системный клиренс средства при ингаляционном введении – 0,5 л/мин.

Показания к применению

• хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);
• бронхиальная астма – в случае невозможности или неэффективности применения будесонида в ингаляторе, содержащем данный препарат в виде порошка, или ингаляторе, нагнетающем его в дыхательные пути (как средство базисной терапии; для снижения дозы пероральных ГКС; при отсутствии желаемого эффекта от терапии β 2 -адреномиметиками);
• стенозирующий ларинготрахеит (ложный круп).

Противопоказания

Абсолютные:

• детский возраст младше 6 месяцев;
• гиперчувствительность к любому из составляющих препарата.

Относительные противопоказания (следует применять средство с осторожностью при следующих состояниях/заболеваниях):

Буденит Стери-Неб используют ингаляционно при помощи ингаляторов-небулайзеров.

В случае начала курса ингаляционного лечения ГКС на фоне тяжелого течения бронхиальной астмы, а также при уменьшении дозы или при отмене пероральных ГКС рекомендовано применять препарат в следующих дозах, с учетом возраста пациентов:

• дети от 6 месяцев до 12 лет: начальная доза – 0,25–0,5 мг 2 раза в сутки; поддерживающая доза – 0,25–2 мг в сутки;
• подростки старше 12 лет и взрослые (в т. ч. лица пожилого возраста): начальная доза – 1–2 мг 2 раза в сутки; поддерживающая – 0,5–4 мг в сутки.

Если назначенная суточная доза не превышает 1 мг, возможен прием всей дозы за 1 раз.

Поддерживающую дозу подбирают индивидуально. После достижения необходимого эффекта ее требуется снизить до наименьшей дозы, при приеме которой отсутствуют симптомы заболевания. Минимальная поддерживающая доза у детей от 6 месяцев до 12 лет составляет 0,25–0,5 мг 2 раза в сутки, у взрослых (в т. ч. у пожилых пациентов) и подростков старше 12 лет – 0,5–1 мг 2 раза в сутки.

Если необходимо усилить терапевтический эффект, вместо сочетанного использования пероральных ГКС с ингаляционным введением Буденита Стери-Неб рекомендуется увеличение дозы последнего (в целях снижения угрозы возникновения системных побочных реакций).

При лечении стенозирующего ларинготрахеита (ложного крупа) детям от полугода назначают препарат в дозе 2 мг 1 раз в сутки или по 1 мг 2 раза в сутки с интервалом между приемами 30 минут.

Буденит Стери-Неб нельзя использовать с ультразвуковыми небулайзерами. Время проведения ингаляции и требуемая доза препарата находятся в зависимости от типа используемого небулайзера, от объема его камеры, скорости воздушного потока, объема заполнения. Вследствие этого для ингаляционного введения препарата необходим соответствующий небулайзер, а также специальная маска для лица и мундштук. Требуемый воздушный поток возникает при подсоединении небулайзера к воздушному компрессору.

Перед применением препарата необходимо изучить инструкцию, прилагаемую к данной модели небулайзера и в соответствии с ней произвести подготовку устройства к работе.

Отделив ампулу, содержащую стерильный раствор, от общего блока (повернув и потянув ее) следует отломить колпачок, держа ампулу в вертикальном положении колпачком вверх. После вскрытия ампулы ее содержимое требуется выдавить в резервуар небулайзера и провести ингаляцию согласно инструкции его производителя.

Для сведения к минимуму угрозы развития грибкового стоматита после завершения процедуры следует прополоскать рот водой, а в случае применения маски промыть водой также и кожу лица, в целях предотвращения ее возможного раздражения. Оставшийся в камере небулайзера неиспользованный раствор необходимо вылить и затем вымыть небулайзер. При введении препарата следует остерегаться попадания раствора в глаза.

Побочные действия

При проведении терапии Буденитом Стери-Неб возможно появление следующих побочных эффектов:

• часто: охриплость голоса, сухость во рту, сухость и раздражение слизистой глотки, кашель, кандидозный стоматит, неприятные вкусовые ощущения;
• редко: эзофагеальный кандидоз, тошнота, сыпь, крапивница, контактный дерматит, бронхоспазм, ангионевротический отек, истончение кожи или развитие кожных кровоподтеков, головная боль, возбудимость, нервозность, нарушения поведения, депрессия.

При введении высоких доз на протяжении длительного периода возможно возникновение системных эффектов, таких как задержка роста у детей, угнетение надпочечников, катаракта, глаукома, снижение минеральной плотности костной ткани. Степень вероятности развития данных реакций при ингаляционном использовании препарата значительно ниже, чем при приеме пероральных ГКС.

Следует учитывать, что в состав Буденита Стери-Неб включен в дозе 0,1 мг/мл динатрия эдетат, который при концентрации более 1,2 мг/мл может спровоцировать бронхоспазм.

При проведении ингаляционной терапии после введения дозы возможно возникновение парадоксального бронхоспазма и быстрое усиление одышки. В случае развитии тяжелой реакции необходимо назначение альтернативного лечения.

Передозировка

При острой передозировке препаратом, как правило, клинически выраженных симптомов не возникает. Для лечения данного состояния препарат отменяют и проводят ингаляцию короткодействующих бронхорасширяющих средств.

На фоне длительного применения будесонида в дозах, превышающих назначенные, возможно появление системного глюкокортикоидного эффекта, выражающегося в виде угнетения функции надпочечников и развития гиперкортицизма.

Особые указания

Буденит Стери-Неб нецелесообразно использовать для быстрого купирования приступов бронхиальной астмы, в подобных случаях рекомендуется проводить ингаляции бронхорасширяющих препаратов короткого действия.

Эффект от ингаляционной терапии будесонидом у пациентов, не получающих ГКС, отмечается обычно в течение 10 дней. В случае избыточной продукции слизи в бронхах первоначально может быть назначен 2-недельный дополнительный курс лечения пероральными ГКС, после проведения которого большинству пациентов удается полностью уйти от использования ГКС внутрь.

При переходе с перорального приема ГКС на ингаляционное применение будесонида у пациента должно быть относительно стабильное состояние. В первые 10 дней курса терапии препарат используют в сочетании с обычной дозой ранее принимаемого ГКС. В дальнейшем постепенно дозу перорального ГКС уменьшают до минимально возможной, а затем в большинстве случаев его полностью заменяют Буденитом Стери-Неб.

Иногда при переводе с приема ГКС внутрь на ингаляционную терапию отмечается появление нарушений, которые ранее купировались действием системных средств, например, экзема, ринит, мышечные и суставные боли. При наблюдении проявлений системной недостаточности ГКС, таких как рвота, тошнота, утомляемость и головная боль, может потребоваться временное увеличение дозы перорального ГКС.

В период длительного лечения Буденитом Стери-Неб у детей рекомендуется регулярно контролировать показатели роста. В случае выявления задержки роста следует осуществлять коррекцию терапии в целях снижения дозы препарата до наименьшей, при которой возможно сохранение эффективного контроля астмы.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Буденит Стери-Неб не оказывает негативного влияния на способность к вождению автотранспорта и управлению другой сложной техникой. Вместе с тем, учитывая вероятность возникновения в редких случаях нежелательных эффектов со стороны нервной системы, требуется проявлять осторожность при осуществлении подобной деятельности.

Применение при беременности и лактации

При беременности и в период кормления грудью использование препарата возможно только в минимальной дозе под наблюдением и по рекомендации лечащего врача, в случае, когда предполагаемая польза для матери значительно превосходит возможный риск для плода/ребенка.

Применение в детском возрасте

Детям в возрасте младше 6 месяцев применение препарата противопоказано.

При нарушениях функции печени

Препарат следует использовать с осторожностью при наличии цирроза печени.

Лекарственное взаимодействие

• ингибиторы изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол и др.) – при пероральном приеме увеличивается системное воздействие будесонида, несмотря на то, что при ингаляционном использовании сведения о подобном взаимодействии отсутствуют, рекомендуется комбинировать данные препараты с максимальным интервалом (может потребоваться уменьшение дозы будесонида);
• β-адреномиметики (в случае предварительной ингаляции) – расширяются бронхи, улучшается поступление будесонида в дыхательные пути и усиливается его терапевтическое действие;
• фенобарбитал, рифампицин и фенитоин – ослабляется эффективность будесонида;
• метандиенон и эстрогены – усиливается действие будесонида.

Суспензию для ингаляций разрешается смешивать с изотоническим раствором натрия хлорида, а также с другими растворами, введение которых проводят с помощью небулайзеров (включая ацетилцистеин, сальбутамол, ипратропия бромид, тербуталин, натрия кромогликат, фенотерол).

Аналоги

Аналогами Буденита Стери-Неб являются: Будесонид, Будекорт, Пульмикорт, Апулеин, Тафен Назаль, Бенакорт, Цикортид Циклокапс, Горакорт, Будерин, Буденофальк, Будиэйр, Бенарин.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре, не превышающей 25 °C, в месте, недоступном для детей.

Срок годности – 2 года.

Айвэкс Фармасьютикалс Юкей Лимитед

Страна происхождения

Соединенное королевство

Группа товаров

Дыхательная система

ГКС для ингаляционного, интраназального и местного применения.

Формы выпуска

• 2 мл - ампулы полиэтиленовые, спаянные между собой в виде блока (5) - фольга ламинированная (12) - пачки картонные. 2 мл - ампулы полиэтиленовые, спаянные между собой в виде блока (5) - фольга ламинированная (4) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

• Суспензия для ингаляций почти белого цвета, мелкодисперсная, практически без запаха.

Фармакологическое действие

Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и антиэкссудативное действие, которое при ингаляционном применении приводит к уменьшению бронхиальной обструкции. Механизм действия заключается в угнетении высвобождения медиаторов воспаления и аллергии, а также в уменьшении реактивности дыхательных путей к их действию. В процессе лечения улучшается функция дыхания, значительно уменьшается выраженность и частота возникновения одышки, приступов удушья, кашля. Максимальный клинический эффект развивается через 1-2 недели терапии.

Фармакокинетика

При ингаляционном введении в бронхиолы проникает 30-35% дозы. Биодоступность при поступлении в легкие составляет около 73%. 25-30% попадают в ЖКТ. Биодоступность при пероральном пути введения составляет 10.7%. Cmax будезонида в плазме достигается через 1.5-2 ч. Будезонид быстро выводится из организма. T1/2 при ингаляционном введении составляет 2-3 ч. Плазменный клиренс - 55-85 л/ч.

Особые условия

С осторожностью применяют у пациентов с туберкулезом легких, а также при ветряной оспе. Будезонид не предназначен для купирования острых приступов удушья при бронхиальной астме. Не рекомендуется применение при интермиттирующем течении заболевания. Замена системных ГКС на ингаляции проводится постепенно. Эффективность и безопасность применения будезонида у детей в возрасте до 7 лет не изучена. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Будезонид не влияет на способность заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Состав

• 1 мл Будесонид 250 мкг Вспомогательные вещества: полисорбат 80, натрия хлорид, натрия цитрата дигидрат, лимонной кислоты моногидрат, динатрия эдетат, вода д/и. 1 мл Будесонид 500 мкг Вспомогательные вещества: полисорбат 80, натрия хлорид, натрия цитрата дигидрат, лимонной кислоты моногидрат, динатрия эдетат, вода д/и.

Буденит Стери-Неб показания к применению

• Бронхиальная астма, требующая поддерживающей терапии глюкокортикоидами.

Буденит Стери-Неб: инструкция по применению и отзывы

Буденит Стери-Неб – глюкокортикостероидный препарат для ингаляций противовоспалительного, антиэкссудативного и противоаллергического действия.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме дозированной суспензии для ингаляций: мелкодисперсной, почти белого цвета, практически не имеющей запаха (по 2 мл в полиэтиленовых ампулах, спаянных между собой в виде блока, по 5 спаянных ампул в ламинированной фольге, в картонной пачке 4 или 12 блоков и инструкция по применению Буденита Стери-Неб).

Состав на 1 мл суспензии:

• действующее вещество: будесонид – 250 мкг или 500 мкг;
• вспомогательные компоненты: натрия хлорид, лимонной кислоты моногидрат, полисорбат 80, динатрия эдетат, натрия цитрата дигидрат, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Будесонид – активное вещества Буденита Стери-Неб, является глюкокортикостероидом, оказывающим выраженное местное противовоспалительное и противоаллергическое действие.

Основные эффекты будесонида:

• повышение продукции липокортина, который является ингибитором фосфолипазы А 2 ;
• торможение высвобождения арахидоновой кислоты;
• угнетение синтеза простагландинов и лейкотриенов;
• уменьшение воспалительной экссудации и продукции цитокинов;
• торможение миграции макрофагов;
• снижение выраженности процессов инфильтрации и грануляции;
• торможение высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления (реакция гиперчувствительности немедленного типа);
• образование субстанции хемотаксиса (это объясняет эффективность Буденита Стери-Неб при реакциях гиперчувствительности замедленного типа);
• восстановление чувствительности пациента к бронходилататорам, что позволяет уменьшить частоту их применения;
• уменьшение отека слизистой оболочки бронхов, продукции слизи, образования мокроты;
• уменьшение гиперреактивности дыхательных путей;
• повышение мукоцилиарного транспорта.

Будесонид при длительном лечении хорошо переносится, минералокортикоидной активностью не обладает.

После ингаляции одной дозы препарата начало терапевтического эффекта отмечается через несколько часов. Своего максимума терапевтическое действие достигает за 1–2 недели.

Будесонид эффективно предотвращает появление приступов бронхиальной астмы физического напряжения, но острый приступ бронхоспазма он не купирует.

Фармакокинетика

Будесонид после ингаляции быстро всасывается. У взрослых системная биологическая доступность после введения вещества через небулайзер составляет примерно 15% от общей назначаемой дозы. Максимальная плазменная концентрация в крови – 3,5 нмоль/л, время ее достижения – 30 минут после начала ингаляции.

Вещество связывается с белками плазмы на уровне 85–90%. Объем распределения составляет 3 л/кг.

Биотрансформация будесонида происходит в печени при участии микросомальных ферментов, главным образом изофермента CYP3A4. Основными метаболитами являются 16-α-гидроксипреднизолон и 6-β-гидроксибудесонид. Они практически лишены биологической активности (в сравнении с будесонидом в 100 раз меньше).

Выводится в виде метаболитов: почками –70%, через кишечник – 10%. Системный клиренс ингаляционно введенного будесонида и метаболитов – 0,5 и 1,4 л/мин соответственно. Период полувыведения составляет 2–2,8 ч.

Показания к применению

• бронхиальная астма: в качестве базовой терапии, для уменьшения дозы пероральных глюкокортикостероидов, в случае недостаточной эффективности бета 2 -адреномиметиков (Буденит Стери-Неб применяют при невозможности или неэффективности использования будесонида в ингаляторе, который содержит препарат в порошкообразной форме, или ингаляторе, который нагнетает препарат в дыхательные пути);
• стенозирующий ларинготрахеит;
• хроническая обструктивная болезнь легких.

Противопоказания

Абсолютные:

• детский возраст до 6 месяцев;
• гиперчувствительность к отдельным ингредиентам препарата.

Относительные (Буденит Стери-Неб для ингаляций применяют с осторожностью):

Буденит Стери-Неб применяют ингаляционно. Ингаляции проводят с помощью специальных ингаляторов-небулайзеров.

При бронхиальной астме тяжелого течения, а также на фоне уменьшения дозы или отмены пероральных глюкокортикостероидов Буденит Стери-Неб назначают в следующих дозах:

• дети старше 12 лет и взрослые (в том числе пожилые пациенты): начальная доза – 1–2 мг два раза в сутки, поддерживающая – 0,5–4 мг в сутки;
• дети в возрасте от 6 месяцев до 12 лет: начальная доза – 0,25–0,5 мг два раза в сутки, поддерживающая доза – 0,25–2 мг в сутки.

Если суточная доза препарата не превышает 1 мг, ее можно принять однократно.

Поддерживающую дозу подбирают индивидуально. При достижении желаемого эффекта необходимо снизить поддерживающую дозу до минимальной эффективной, при которой отсутствуют симптомы заболевания. Для взрослых и подростков старше 12 лет наименьшая эффективная доза составляет 0,5–1 мг два раза в сутки, для детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет – 0,25–0,5 мг два раза в сутки.

В тех случаях, когда требуется увеличить терапевтический эффект, рекомендуется повышать дозу Буденита Стери-Неб, а не комбинировать прием ингаляционных и пероральных глюкокортикостероидов, так как это позволяет снизить риск развития системных побочных эффектов будесонида.

При стенозирующем ларинготрахеите Буденит Стери-Неб назначают детям старше 6 месяцев в дозе 2 мг в сутки единовременно или по 1 мг в два приема с интервалом в 30 минут.

Буденит Стери-Неб нельзя вводить с помощью ультразвуковых небулайзеров. Необходимая доза ингаляционного глюкокортикостероида и время ингаляции могут меняться, что зависит от типа используемого небулайзера (объем камеры, объем заполнения, скорость воздушного потока). Для ингаляции препарата используют соответствующий небулайзер, мундштук и маску для лица. Необходимый воздушный поток создается за счет воздушного компрессора, к которому подсоединяют небулайзер. Перед использованием необходимо ознакомиться с инструкцией к конкретной модели небулайзера.

Порядок проведения ингаляции:

1. Подготовить небулайзер для работы, опираясь на инструкцию производителя.
2. Отделить ампулу со стерильным раствором от общего блока на 5 ампул.
3. Отломить колпачок, удерживая ампулу в вертикальном положении колпачком вверх.
4. Выдавить содержимое ампулы в камеру небулайзера.
5. Провести ингаляцию согласно инструкции производителя небулайзера.

После окончания ингаляции следует прополоскать рот водой, а если использовалась маска, то промыть водой и кожу лица. Неиспользованный раствор, оставшийся в камере небулайзера, вылить. Промыть небулайзер.

Во время проведения ингаляции следует избегать попадания раствора в глаза.

Побочные действия

Буденит Стери-Неб может вызывать следующие побочные эффекты:

• часто: сухость слизистой оболочки ротовой полости, охриплость голоса, сухость и раздражение слизистой оболочки глотки, неприятные вкусовые ощущения, кандидозный стоматит, кашель;
• редко: тошнота, истончение кожи или появление кровоподтеков, эзофагеальный кандидоз, крапивница, сыпь, бронхоспазм, контактный дерматит, ангионевротический отек, головная боль, депрессия, возбудимость, нарушения поведения, нервозность.

При длительном лечении большими дозами могут возникать системные побочные эффекты (катаракта, глаукома, угнетение надпочечников, снижение минеральной плотности костей, задержка роста у подростков и детей), однако вероятность их развития значительно ниже, чем при применении пероральных глюкокортикостероидов.

Буденит Стери-Неб содержит динатрия эдетат в количестве 0,1 мг/мл. При концентрации динатрия эдетата более 1,2 мг/мл возможно развитие бронхоспазма.

Ингаляционная терапия может вызывать парадоксальный бронхоспазм и усиление одышки после введения препарата. При тяжелой реакции следует назначить альтернативное лечение.

При использовании небулайзера с маской иногда возникает раздражение кожи лица, поэтому после процедуры ингаляции необходимо промывать кожу лица водой.

Передозировка

Клинические проявления при острой передозировке обычно не отмечаются.

Терапия: отмена Буденита Стери-Неб, ингаляция короткодействующих бронхорасширяющих средств.

В случае длительного применения в превышающих рекомендуемые дозах возможно развитие системного глюкокортикоидного эффекта, проявляющегося как гиперкортицизм и подавление функции надпочечников.

Особые указания

Буденит Стери-Неб не предназначен для купирования приступов бронхиальной астмы. Для снятия острого бронхоспазма рекомендуется применять ингаляционные бронхорасширяющие препараты короткого действия.

У пациентов, не получающих глюкокортикостероиды, терапевтический эффект при применении Буденита Стери-Неб для ингаляций наступает в течение 10 дней. При чрезмерной секреции слизи в бронхах сначала рекомендуется провести 2-недельное дополнительное лечение глюкокортикостероидами для приема внутрь. После курса перорального лечения в большинстве случаев удается полностью уйти от приема глюкокортикостероидов внутрь.

При переводе пациента с терапии пероральными глюкокортикостероидами на ингаляционное лечение будесонидом состояние больного должно быть относительно стабильным. Около 10 дней Буденит Стери-Неб применяют в комбинации с пероральными глюкокортикостероидами в обычных дозах, затем их дозу постепенно снижают до наименьшей. В большинстве случаев возможна полная замена на ингаляционный глюкокортикостероид.

При возникновении симптомов системной недостаточности глюкокортикостероидов (тошнота, рвота, головная боль, утомляемость) иногда требуется временное повышение дозы перорального глюкокортикостероида.

У детей, длительно получающих Буденит Стери-Неб, рекомендуется контролировать показатели роста. При задержке роста проводится коррекция дозы препарата до наименьшей, при которой наблюдается эффективный контроль астмы.

Полоскание рта водой после каждой ингаляции уменьшает вероятность развития грибкового стоматита.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Буденит Стери-Неб не влияет на способность пациента управлять автотранспортом и работать с потенциально опасной техникой, однако при развитии редких побочных эффектов со стороны нервной системы рекомендуется соблюдать осторожность при выполнении подобных работ.

Применение при беременности и лактации

Буденит Стери-Неб во время беременности/лактации может применяться только в случае, если ожидаемая польза выше возможного риска. Препарат должен вводиться в наименьшей эффективной дозе.

Применение в детском возрасте

Применение у пациентов младше 6 месяцев противопоказано.

При нарушениях функции печени

При циррозе печени Буденит Стери-Неб назначается с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Итраконазол, кетоконазол и другие ингибиторы изофермента CYP3A4 могут повышать концентрацию будесонида в плазме (при ингаляционном применении информация о таком взаимодействии отсутствует).

Ингаляционные бета-адреномиметики расширяют бронхи и улучшают поступление Буденита Стери-Неб в дыхательные пути, что приводит к усилению терапевтического эффекта препарата.

Эстрогены и метандиенон повышают действие будесонида, а рифампицин, фенобарбитал и фенитоин уменьшают его эффективность.

Препарат можно смешивать с изотоническим раствором хлорида натрия и другими растворами, вводимыми с помощью небулайзеров (сальбутамолом, ацетилцистеином, тербуталином, ипратропия бромидом, фенотеролом и натрия кромогликатом).

Аналоги

Аналогами Буденита Стери-Неб являются: Апулеин, Будерин, Будесонид, Будиэйр, Буденофальк , Бенарин, Бенакорт , Будекорт, Горакорт, Тафен Назаль , Пульмикорт , Цибутол Циклокапс.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не более 25 °C. Беречь от детей. Срок годности – 2 года.